简述西地那非的作用机制?
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发布时间：2025-07-16 05:04:29
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阴茎海绵体内NANC神经元和血管内皮细胞上有NOS,当性刺激时,NOS催化L-精氨酸和氧分子反应生成NO,NO与鸟苷酸环化酶中的血红素结合形成亚酰血红素,后者激活鸟苷酸环化酶,使GTP转化为cGMP。cGMP刺激血管平滑肌上的cGMP依赖的蛋白激酶,调节磷酸二酯酶和离子通道,影响Na+-Ca2+交换,使细胞内Ca2+派度降低,从而使血管松弛,血流灌入阴茎海绵体而使阴茎勃起;此外,PDE-5活化时,可使阴茎海绵体内cCMP的降解增加,出现阴茎海绵体血管平滑肌不能松弛,导致阴茎勃起障碍。西地那非对离体人阴茎海绵体平滑肌无直接松弛作用,但是能通过抑制阴茎海绵体内的PDE-5活性,提高cGMP的浓度,增强NO的作用。即性刺激时,NO释放造成的cCMP增加可因西地那非对PDE-5的抑制而增强,从而促进了阴茎海绵体平滑肌的松弛,使阴茎勃起。
